Guía de Farmacología
Edad Antigua
¿Cuáles
son los personajes a estudiar de la edad antigua? (4 respuestas)
Papiro
de Ebers
Hipócrates
Teofrasto
de Efeso
Pedacio
de Dioscórides
¿Cuáles son los personajes a
estudiar de la Edad media?
Claudio
Galeno
Avicena
Paracelso
William
Withering
¿Cuáles
son los principales representantes de la Herbolaria Mexicana?
Martín
de la Cruz
Francisco
Hernández
Principales representantes
del siglo XIX
Friedrich
Serturner
Francoise
Magendie
Claude
Bernard
Rudolph
Buchheim
Oswald
Schmiedeberg
Jonh
Jacob Abel
Principales representantes
del siglo XX
Newport
Langley
Paul
Erhlich
Alfred
Joseph Clark
Sutherland
Rodbell
Gilman
¿Cuál fue la obra escrita por
Teofrasto de Efeso?
Historia de las plantas
¿Cuál fue la obra escrita por
Pedacio de Dioscórides y que contenía?
La
Materia Médica à
Recopilación de Historia de las plantas
Más
de 600 plantas y 1000 medicamentos.
¿Cuál fue la aportación de
Hipócrates?
Es
el padre de la medicina
Teoría
de los 4 humores: recomendaba aire fresco, buena alimentación, descanso y una
pequeña dosis de fármaco para recuperar la homeostasis de los humores
En
la Edad Media la medicina se consideraba una profesión poco digna
La
enfermedad era considerada pecado
¿Cuál fue la aportación de
Claudio Galeno?
Las
primeras preparaciones farmacéuticas
Una
de las más famosas es la Teriaka àcontenía + de 60 ingredientes
¿Cuál fue la aportación de
Avicena?
Médico
persa
Escribió
“Canon de Avicena” à
compendio de 5 libros
Consagrado
a las generalidades del cuerpo humano, salud
y la terapéutica en general
La
materia medica y la farmacología simple
Patología
expuesta por órganos y sistemas
Tratado
de la fiebre, lo signos y síntomas diagnósticos y pronósticos , cirugía menor,
tumores , heridas y fracturas
Farmacopea
¿Cuál fue la aportación de Paracelso?
Identificar
capacidad curativa de los fármacos
Toda
sustancia puede ser veneno según la dosis
¿Cuál fue la aportación de
William Whithering?
Descubre
la digital
La
usa para tratamiento de la hidropesía y el edema cardiogénico
Nombre real del códice de
Cruz – Badiano
“Libellus
de medicinalibus indorum herbis” à hierbas medicinales de los indios
¿Quién fue el autor y
traductor de este códice? 1552 Autor → Martín de la Cruz
Traducción → Juan Badiano
¿Cuál fue la aportación de
Francisco Hernández?
Protomédico
del Rey de España
Escribió
2 libros sobre plantas medicinales
¿Cuál fue la aportación de
Friedrich Serturner?
Aisló
el primer principio activo del opio à La Morfina
Pensaba
que la acción tóxica y terapéutica depende de las sustancias químicas y
terapéuticas
Elaboró
formulario de sustancias puras
¿Cuál fue la aportación de
Claude Bernard?
Padre
de la farmacología y fisiología experimental
Estudio
con riguroso método científico la acción del curare, atropina y nicotina
Describió
la acción del curare sobre la placa neuromuscular
¿Cuál fue la aportación de
Rudolf Buchheim?
Fundó
el primer laboratorio en Alemania dedicado al estudio de la farmacología
Ofrece
el tratado de farmacología experimental
en 1856
¿Cuál fue la aportación de
Oswald Schimiedeber?
Estudio
el metabolismo de la nicotina , muscarina y cloroformo sobre el corazón y su
acción vagal
También
estudio la cafeína y los cuerpos purínicos
Fundó
la primera revista consagrada a informes
de experimentos. Revista EXP
¿Cuál fue la aportación de
Jon Jacob Abel?
Fundó el “Journal of Pharmacology”
Aisló
la adrenalina
Purificó
y cristalizó la insulina
¿Cuál fue la aportación de
Newport Langley?
Definió
el concepto de receptor como la molécula endógena que interacciona con los
mediadores químicos
Estudió
el antagonismo de la atropina en los efectos
contráctiles de la pilocarpina en musculo
liso.
Descubre
que la nicotina a bajas dosis estimula
los ganglios autónomos y la unión neuromuscular llegando
a la conclusión de 3que los fármacos actúan sobre una sustancia
receptora.
¿Cuál fue la aportación de
Paul Erhlich?
Inauguró
la era de la quimioterapia à balas mágicas
Padre
de la inmunología à
descubrió el complejo antígeno-anticuerpo
Decía
que la unión del fármaco al receptor es específica
1905
aisló el Treponema pallidum
Descubre
que el sarvasán es efectivo en contra de la sífilis
¿Cuál fue la aportación de
Alfred Joseph Clark?
Fundador
de la farmacología molecular
Estudio
el efecto y tiempo concentración de los fármacos
¿Cuál fue la aportación de
Earl Sutherland?
Aisló
el AMC y estableció su relación con procesos metabólicos
Identificó
el mecanismo de acción de hormonas a nivel celular
¿Cuál fue la aportación de
Rodbell y Gilman?
Premio
nobel por su trabajo sobre la proteína G y su interacción con el GTP
Conceptos generales
Definición de farmacología
De
la raíz griega farmacón àmedicamento,
veneno, fármaco
logos à estudio
Definición
à ciencia biológica que
estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos
¿Cuál es la definición de
fármaco?
Significado
primitivo de purificante o purgante
Definición
actual
Cualquier
sustancia activa
no
alimenticia
De
origen 
Natural
animal
vegetal
mineral
Semi-sintética
Fármaco
natural sometido a leves modificaciones químicas
Sintética
Fármacos
puros obtenidos por síntesis química
¿Cuál es la definición de
principio activo?
Materia
o substancia que produce una respuesta y es susceptible de aplicación
terapéutica y puede constituir un medicamento
¿Cuál
es la raíz y definición de medicamento?(raíz)
De
la raíz latina medicamentum à medicina
Definición
actual à se refiere a formas
farmacéuticas compuestos de principios activos y excipientes
Son
formulados para garantizar la calidad, estabilidad y uso adecuado en:
diagnostico, tratamiento y prevención
¿Cuál
es la definición de tóxico?
Agente
químico o físico que ante ciertas circunstancias causa efectos dañinos sobre
los organismos vivos
¿Cuál es el origen de la
palabra droga?
Holandeses:
droog à plantas medicinales secas
Ingleses:
drug
Franceses:
drogue à medicamento
¿Cuál
es la definición de droga?
En
español droga se refiere a cualquier substancia de abuso con efectos en el SNC
y que produce placer, puede desarrollar tolerancia y dependencia física
¿Cuál es la principal
clasificación de las drogas?
Sustancia
psicoactiva
Sustancia
psicotrópica
Estupefaciente
Enervante
¿Cuál es la definición de
receptor?
Son
macromoléculas
Sitio
de unión de un fármaco desde el cual ejerce su actividad selectiva en la célula
diana
¿Cuáles son la función específica
de los receptores?
Ser
el sitio de unión de ligandos endógenos
Activación
de sistemas efectores de propagación de mensajes
¿Cuáles son las
características de agonista?
Se
une al receptor
Tiene
afinidad
Provoca
un efecto
Tiene
eficacia
¿Cuál son las características
de antagonista?
Se
une al receptor
Tiene
afinidad
No
produce ningún efecto o inhibe al agonista
No
tiene eficacia
¿Qué tipo de fármaco une
principalmente la albúmina?
Fármacos
ácidos
¿Qué tipo de fármaco une
principalmente la a-globulina?
Fármacos
alcalinos o básicos
¿El Metabolismo en cuantas
fases se divide?
En
3: fase1, fase 2 y fase 3
De
las cuales las más importantes son la 1 y la 2
¿Cuáles son las principales
enzimas que se encargan del metabolismo de la fase 1?
Las
reacciones de fase 1 se encuentran catabolizadas por un grupo de enzimas que se
encuentran tanto en el citoplasma como en el retículo endoplásmico liso
Fracción
microsomal à
destaca sobretodo la acción de monooxigenasas
Fracción
citosólica àse
encuentran otras actividades enzimáticas, no oxidativas, tales como las
esterasas, reductasas, deshidrogenasas e hidrolasas
¿Cuál es la principal función
de las monooxigenasas?
Son
enzimas que hacen uso del oxígeno molecular , del que utilizan uno de los
átomos para oxigenar al fármaco à oxidación + incorporación de oxigeno a una
molécula orgánica, al tiempo que el otro átomo termina reducido en H2O
¿Cuáles son las 2 grandes
familias de oxigenasas en el hígado?
Dependientes
del Citocromo P450 o CYP
A
diferencia de las segundas, la acción de los CYP requiere de la coparticipación
de una enzima auxiliar (CYP reductasa), a través de la cual fluyen los
electrones necesarios para la reducción de uno de los átomos de oxígeno hacia
la formación de H2O
Es
un conjunto de hemoproteínas de peso molecular alrededor de los 50 KDa
Los
genes que las codifican (denominados CYP, de manera abreviada)son posiblemente
los más estudiados y mejor conocidos
En
el ser humano existen 16 familias y 29 subfamilias, con un total de unos 50
genes CYP identificados.
Los
genes pertenecientes a las familias 1, 2 y 3, son los que están implicados, de
manera más directa, en el metabolismo de los fármacos.
En
concreto, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4 son
responsables del metabolismo de la gran mayoría de los fármacos actualmente en
uso clínico.
Flavín
monooxigenasas o FMO
Implicadas
en la oxidación de compuestos
nitrogenados (con la formación de N-óxidos), organofosforados y
organosulfurados
Se
encuentran en hígado y pulmón
A
diferencia de los citocromos, son enzimas que poseen como coenzima
flavina-adenosina dinucleótido (FAD)
y son capaces de utilizar directamente
NADPH como cofactor para reducir uno de los dos átomos de oxígeno.
Su
mecanismo de acción catalítico es singular: a diferencia de los citocromos
P450, la interacción del fármaco con la enzima es mucho más laxa. La oxidación se
produce a través de un intermedio reactivo oxidante generado en el mismo centro
catalítico de la enzima (hidroperoxi-flavin monooxigenasa) que oxida al
fármaco.
¿Cuáles son las subfamilias
de la CYP3A4? (5 respuestas)
CYP
1A
CYP
1B
CYP
2 A
CYP
2 B
CYP
2 E
¿Cuáles son algunas otras
enzimas que se encargan de la reacción de oxidación?
Aminooxidasas MAO
à Monoaminooxidasa
DAO à Diaminooxidasa
Encargada
de la desaminación oxidativa de sustratos endógenos
la
mayor parte de aminas biógenas, tales como dopamina, serotonina, norepinefrina
y epinefrina
Xantino oxidasa
Convierte
hipoxantina en xantina y finalmente en ácido úrico, pero que es capaz de oxidar
también distintos fármacos (teofilina, 6-mercaptopurina, alopurinol).
Las
reacciones de reducción son catalizadas fundamentalmente por la NADPH citocromo reductasa microsomal,
así como por la enzima citosólico diaforasa.
Reacciones
de hidrólisis, el hígado posee una importante actividad esterásica con al menos
tres familias de esterasas identificadas, en relación al metabolismo de los fármacos
(esterasas tipos A, B y C).
Epoxidohidrolasa
Enzima
que convierte un epóxido en un diol por su relevancia en la detoxificación de
epóxidos aromáticos cancerígenos.
¿Cuáles son las principales
enzimas y reacciones de la fase 2 del metabolismo?
UDP-glucoronil transferasa
Ésta
enzima forma los conjugados con ácido glucorónico
La
enzima utiliza un éster uridíndifosfato del ácido glucorónico (UDPGA), como
donador de ácido glucorónico y es capaz de formar O-, N- y S-glucoronatos. En
el hígado predomina la isoforma UGT1A1, pero también existe
actividad UGT en la mayor parte de los tejidos
Glutation -transferasa (GST)
Es
la enzima que permite la conjugación del fármaco con el glutatión
se
conocen seis isoformas que difieren en cuanto a la especificidad por el
substrato y su distribución tisular.
La
enz ima usa di rec tamente GSH,
formando t ioéteres . Los conjugados
con
glutation son eliminados directamente por la bilis, y en menor medida por la
orina. En este último caso, antes de ser excretado, el conjugado con GSH sufre
un proceso metabólico
Fosfoadenosil-fosfosulfato
Conjugación
con sulfato
donador PAPS
Conjugación con aminoácidos
principalmente
glicina, cisteína
NAT-2
N-acetilación
catalizada por ésta enzima
Farmacodinamia
¿Cuántos tipos de curvas
dosis-respuesta existen
CDR
cuantal
CDR
gradual
¿Qué características presenta
la curva dosis respuesta cuantal?
Muestra
la relación entre la frecuencia de la respuesta de todo o nada y las dosis
administradas de un mismo fármaco
¿Cómo se mide la respuesta en
la curva dosis respuesta cuantal?
Se
mide por el número de entidades biológicas que muestran el efecto deseado
¿Qué requerimientos necesita
para realizar una CDR cuantal?
Necesita
una muestra adecuada de sujetos distribuidos en grupos à los cuales recibirán
diferentes dosis del fármaco en estudio
Mide
el porcentaje de individuos de cada grupo que muestran el efecto estudiado
El
grado de respuesta está dado por la proporción de entidades que presentan el
efecto deseado a una dosis determinada
¿Qué tipo de muestra debe
considerarse para realizar una CDRC?
Sujetos
íntegros à ratones
Entidades
biológicas à órganos o tejidos
Por lo tanto el grado de
respuesta está dado por la proporción de entidades que representan el efecto
deseado a una dosis determinada
¿En qué fase del
desarrollo de un fármaco se realiza la
CDRC?
En
la fase de desarrollo preclínico
Si se compara la frecuencia
de respuesta de una curva de Gaus, ¿Cómo se clasifica a la población?
En una CDRC, ¿Qué parámetro
se localiza en el eje de la “y” y la “x”?
“Y”
à logaritmo de la dosis
“X”
à numero de individuos que
presenta la terapéutica
¿A qué se refiere la dosis eficaz 50 (DE50)?
Es
la dosis a la cual el 50% de la población presenta el efecto deseado
¿Qué estudia la
cronofarmacología?
Rama
que estudia la relación de la respuesta farmacológica con los ritmos biológicos
à es decir estudia la
respuesta farmacológica según la edad
¿Qué estudia la
farmacoepidemiología?
Estudia
fenómenos farmacológicos en grandes poblaciones, ya que observa diferencias en
la frecuencia de respuesta a los fármacos, entre los diferentes grupos étnicos
¿A qué se le llama
tolerancia?
A
la exposición repetida del individuo ante un fármaco que genera reducción del
efecto farmacológico à
obliga a utilizar dosis mayores para alcanzar el mismo efecto
¿A qué se le llama
Taquifilaxia?
Es
la frecuencia reducida de administración de un fármaco que genera reducción de
efecto, lo que obliga a administrar 2 a 3 dosis en un lapso menor a una hora
¿En qué tipo de estudios se utiliza la CDRG?
Generalmente
se realiza en preparaciones in vitro
¿A qué se refiere la concentración umbral?
Es
la concentración necesaria para producir la respuesta mínima
¿A qué se refiere la
concentración efectiva máxima?
Concentración necesaria para producir el 50% del Emax
¿Qué información proporciona
la pendiente?
Es
la relación proporcional entre la concentración y respuesta
La
CDRG relaciona la dosis de la intensidad de la respuesta
¿Qué parámetro se utiliza
para conocer la potencia de un fármaco?
La
DE50 à Dosis Eficaz 50
Si un fármaco A tiene en su curva sigmoide más
desplazado a la derecha su DE50 que un fármaco B, significa que: (4 posibles
respuestas)
El fármaco A es menos eficaz que el fármaco B
El fármaco B es menos eficaz que el fármaco A
El fármaco A produce mayor respuesta que el
fármaco B
El fármaco B produce mayor respuesta que el
fármaco A
Respuesta: 1
¿Qué parámetro permite
conocer la magnitud de la respuesta de un fármaco?
La
Emax
¿Qué indica la pendiente de
una CDRG?
La
pendiente indica variabilidad individual à entre más vertical, cambios pequeños producirán
efectos mayores
¿Qué dice la teoría
ocupacional?
Asume
que la magnitud de la respuesta es proporcional al número de receptores usados
por el fármaco
¿Cuáles son los tipos de
ligandos que puede tener un receptor?
Agonistas
Completo
o puro
Parcial
Inverso
Antagonistas
Competitivo
No
competitivo
¿Cuáles son las
características de los 3 tipos de agonistas?
Completo
o puro àtiene afinidad y eficacia,
además tiene la capacidad de producir la Emax
Parcial
àtiene afinidad y eficacia,
pero no puede producir la Emax
Inverso
à tiene afinidad y eficacia
negativa, además produce un efecto contrario al ligando endógeno
¿Qué tipo de enlaces tienen
los agonistas competitivos y no competitivos?
Competitivo
à enlaces débiles, pelea
compite constantemente con el agonista para ocupar los sitios de acción o
receptores
No
competitivo à
Tiene enlaces muy fuertes, pueden ser enlaces covalentes irreversible
¿Qué ocurre si se encuentran
un agonista y un antagonista competitivo?
Retrasa
la DE50 à la curva sigmoidea se
desplaza a la derecha
No
modifica la eficacia del fármaco
¿Qué ocurre si se encuentran juntos un
agonista y un antagonista no competitivo?
La
unión del antagonista no competitivo al receptor es irreversible à desplaza a la derecha la
curva sigmoidea (retrasa el efecto)y no permite que el agonista provoque la
Emax à ↓ la magnitud de la
respuesta
¿Cuál puede ser una posible
solución cuando encontramos agonistas y receptores competitivos?
↑
la dosis del agonista à habría mayor oportunidad (↑
la probabilidad) de que el agonista gane sitios de unión
¿Cuántos blancos farmacológicos existen según
la IUPHAR?
Los
divide en 7 grupos farmacológicos:
Receptores
de 7 pasos transmembranales o receptores metabotrópicos
Canales
operados por ligando o receptores ionotrópicos
Receptores
catalíticos
Receptores
intracelulares
Canales
iónicos
Transportadores
Enzimas
Sistema Cardiovascular
¿Cuáles son las áreas de la
farmacología?
Farmacovigilancia
Seguimiento
de los efectos adversos o beneficios que pueden ser inducidos por medicamentos
que han sido puestos en el mercado
Farmacognosia
Estudia la procedencia, caracteres y composición
química para identificar los fármacos de origen vegetal o animal
Farmacogenética
Estudia
las variaciones genéticas que puedan explicar
la variabilidad de la respuesta a los fármacos
Farmacogenómica
Estudia
la forma en la que se usa la información genética para explicar las respuestas
a los fármacos e individualizar la posología en pacientes con polimorfismos
conocidos
Fármaco-terapeutica
Estudia
la aplicación de los fármacos en la prevención, tratamiento y diagnostico de
las enfermedades, principalmente
Farmacología
clínica
Estudia
las propiedades y efectos de los fármacos en individuos sanos o enfermos
Toxicología
Estudia
los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, así como los mecanismos y
circunstancias que favorecen su aparición
Farmacoepidemiología
Estudia
los efectos beneficiosos o perjudiciales de los fármacos en las poblaciones y
responde preguntas muy interesantes
Farmacoeconomía
Estudia
el impacto del costo del medicamento en relación con el costo de la enfermedad,
desde el punto de vista individual y social
También
analiza el costo de desarrollar, elaborar, y promover el medicamento
¿Qué es la farmacocinética?
Estudia
el paso de un fármaco a lo largo del tiempo a través del organismo
Es
la rama de la farmacología que explica lo que el cuerpo le hace al fármaco
¿Qué es la farmacodinamia?
Rama
de la farmacología que explica lo que el fármaco le hace al cuerpo
¿Qué estudia la farmacología
cuantitativa?
Estudia
cuantitativamente los procesos por los que son sometidos los fármacos
¿Cuáles son los procesos que
sigue un fármaco después de su administración?
Absorción à desde el lugar de
administración el fármaco llega hasta el plasma (directa o indirectamente)
Distribución à el fármaco abandona el
plasma distribuirse a los espacios intersticiales e intracelulares
Metabolismo à el fármaco puede
metabolizarse en el hígado, riñón, intestino, pulmón u otros tejidos. También
llamado biotransformación
Eliminación à el fármaco y sus metabolitos
se eliminan del organismo por la orina, bilis o heces fecales.
¿Cuáles
son los efectos sobre los fármacos de las furanocumarinas del jugo de toronja?
La
razón es que el jugo de toronja (furanocumarinas) puede causar que estos
medicamentos entren al torrente sanguíneo de manera más eficiente, lo que
aumenta su dosis y efecto, y el potencial de efectos secundarios no deseados e
incluso peligrosos. àposiblemente
intoxicación
la
bebida debería ser evitada cuando se toman ciertos medicamentos para la presión
alta o para bajar el colesterol, además de medicamentos para el VIH, para el
transplante de órganos y sedantes.
Se
había pensado que los flavonoides que dan al jugo de toronja su amargo sabor
causaban la interacción con los medicamentos
Excreción
¿Cuál es la fórmula para
obtener la depuración?
La
depuración también es llamada aclaramiento à Cl (del ingles clearence)
Cl = Fs * E
Fs
à a flujo sanguíneo
E
à velocidad de extracción
¿Cuál es la fórmula para
conocer la velocidad de extracción (E)?
E = Ci - Ce / Ci
Ci
àconcentración del fármaco en
el volumen que ingresa al órgano
Ce
à concentración del
fármaco en el volumen que sale del
órgano
¿Cuáles son considerados los
índices de suceptibilidad?
DE50
à Dosis eficaz 50
DT50
à Dosis Tóxica 50
DL50
à Dosis Letal 50
¿Cuáles son las
características de la representación gráfica de la relación del efecto de un fármaco en función de la dosis y su
concentración?
La
representación de la curva puede ser hecha en escala lineal o aritmética,
tomado entonces la forma de una hipérbola rectangular.
Las
curvas de dosis respuesta en general
se diagrama en escala semilogarítmica,
relacionando la respuesta en función del logaritmo de la dosis o
concentración del fármaco empleado, lo que produce una curva
sigmoidea o en S itálica.
¿Cuáles son las relaciones
entre dosis y respuestas cuantales?
Las
respuestas cuantales implican la aparición de una respuesta del todo o nada por lo que
para ser graficadas se toma en cuenta el % de la población en
la que se produce el efecto y tiene generalmente la forma hiperbólica.
¿Cuáles son las
características de las curvas de dosis efectos cuantitativo?
Son
curvas que reflejan la respuesta porcentual que tienen los
individuos cuando se les administran diferentes dosis del
mismo fármaco. Generalmente está representada
por la curva de Gauss de variación normal.
A
partir de esta curva se designa la gente hiposusceptible, hipersusceptible y
normosusceptible
¿Qué implica la pendiente de las CDRG (Dosis
respuesta gradual)?
Curvas
de pendiente normal: Aquellas que producen una
curva en S itálica inclinada a semejanza
de una curva logarítmica, tiene una dosificación
más difícil, pero son más seguras.
Curvas de pendiente pronunciada: Aquellas en que la respuesta
a la acción de los medicamentos se hace por la sumatoria de efectos o
cuando el efecto aparece solo al ocuparse la mayoría de
los receptores, esto hace más fácil
la dosificación del fármaco, son más
inseguras. à
cualquier pequeño cambio provoca grandes diferencias
¿A qué
se refiere el término índice terapéutico?
Es
el margen de seguridad de un fármaco → cuantas veces puedes aumentar la dosis del fármaco sin producir toxicidad
La
fórmula es:
IT = DL50 .
DE50
En el
caso de los fármacos ácidos ¿Cuál es la ecuación de Henderson-Hasselbach que se
utiliza?
pH = -log (AH)
A-
Donde AH es la parte no ionizada del
fármaco à fácilmente absorbible pero con dificultad para
excretarse
¿Un fármaco de naturaleza básica se absorbe
mejor en?
Caso
de ser muy hidrosoluble
Un
medio biológico con pH ácido
El
estómago que en el duodeno
Condiciones
de ayuno
Su
forma no ionizada
Respuesta correcta: 5
La ecuación de Henderson-Hasselbach permite
calcular?
El
grado de ionización de los ácidos y bases
La
unión del fármaco a proteínas plasmáticas
La
depuración renal
La
biodisponibilidad oral
El
volumen aparente de distribución
Respuesta: 1
¿Cuál de los siguientes fármacos ácidos-débiles
se absorben mejor en el intestino delgado que tiene un pH de 4?
Acido
acetilsalicílico (pK 3)
Ácido
etacrínico (pK 3.5)
Sulfametoxasol
(pK 5.6)
Secobarbital
(pK 7.8)
Teofilina
(pK 8.8)
Respuesta:
Problema: un
paciente se tomo 4mg de Diazepam (fármaco que es una base débil y cuya
constante de ionización, pK es de 3.3)
¿Cuál es la
ecuación de Henderson-Hasselbach que se utiliza?
El
porcentaje de la fracción no ionizada del fármaco en el estómago donde el pH es
de 1.3 es de:
0.001%
0.01%
0.1%
1%
10%
Respuesta:
El porcentaje de la fracción ionizada del
fármaco en el estómago donde el pH es de 1.3 es de:
90%
99%
99.9%
99.99%
99.999%
Respuesta:
El
porcentaje de la fracción ionizada del fármaco en el duodeno donde el pH es de
6.3 es de
0.001%
0.01%
0.1%
1%
10%
Respuesta:
El porcentaje de la fracción no ionizada del
fármaco en el duodeno donde el pH es de 6.3 es de:
90%
99%
99.9%
99.99%
99.999%
Respuesta:
En este caso, se puede concluir que la
absorción por difusión simple de la forma no ionizada del Diazepam es:
Mayor
en el estómago
Mayor
en el duodeno
Igual
en ambos sitios
Rápida
y completa en el estómago
Rápida
y completa en el duodeno
Respuesta:
Problema: un ácido débil, como el ácido
acetilsalicílico, con un pH de 3.5 se encuentra en un medio biológico con pH de
1.5 como el gástrico
¿Cuál
es la relación de sus fracciones no ionizadas/ionizadas?
1/1
10/1
100/1
1/10
1/100
Respuesta:
Por lo tanto, en esas condiciones se puede
afirmar que:
A)
La fracción no ionizada predomina
B)
La fracción difusible es menor
C)
Se dificulta su absorción
D
Se facilita su absorción
E)
Se favorece su excreción
Respuesta:
(
) Representa la curva del fármaco con la
mayor potencia
(
) Es la curva del fármaco que tiene menor eficacia
(
) Es el fármaco que tiene el mayor número de Hill
(
) ( ) Tiene la misma Emax
(
) Es la curva del fármaco A con un antagonista competitivo
(
) Es la curva con menor número de Hill
(
) Es el fármaco que se preferiría utilizar para uso clínico
Bibliografía
1. Castell V. José. Extraído el 30/05/12
desde: http://www.uv.es/jcastell/Metabolismo_de_farmacos.pdf. Pp: 100-104
2. Aula virtual del departamento de Farmacología Facultad de Medicina UNAM
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